Instrucțiuni de utilizare a capsulelor de artrosilenă. Gel de artrosilenă: instrucțiuni detaliate și indicații de utilizare, compoziție, revizuire a analogilor și recenzii. Artrosilene: indicații de utilizare

Când este utilizat extern, gelul Artrosilene oferă local efect de vindecareîn zona articulațiilor afectate, tendoanelor, ligamentelor, mușchilor. Pentru sindromul articular, reduce durerile articulare în repaus și în timpul mișcării, rigiditatea matinală și umflarea articulațiilor.

Ketoprofenul nu are un efect catabolic asupra cartilajului articular.

Farmacocinetica
Când este folosit extern, se absoarbe lent; o doză de 50-150 mg după 5-8 ore creează un nivel al concentraţiei plasmatice de 0,08-0,15 mcg/ml. Biodisponibilitatea medicamentului este de aproximativ 5%.

Medicamentul este destinat terapiei simptomatice, reducând durerea și inflamația în momentul utilizării, nu afectează progresia bolii.

Impact razele solare, chiar și în zilele înnorate, precum și vizitele la solar sunt contraindicate în timpul tratamentului și timp de 2 săptămâni după ultima utilizare a medicamentului.

Cu prudență medicamentul trebuie prescris pentru exacerbarea porfiriei hepatice, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal, disfuncție severă a ficatului și rinichilor, insuficiență cardiacă cronică, astm bronșic, în primul și al doilea trimestru de sarcină, precum și pentru copiii cu vârsta. 6 până la 12 ani și pacienți vârstnici.

Utilizarea medicamentului în timpul alăptării nu este recomandată.

Evitați contactul cu ochii și mucoasele.

Pentru a evita manifestările de hipersensibilitate și fotosensibilitate, se recomandă evitarea expunerii zonelor de piele tratate la lumina solară în timpul tratamentului și timp de 2 săptămâni după terminarea terapiei.

După utilizarea medicamentului, trebuie să vă spălați bine mâinile.

Nu trebuie folosit un pansament ocluziv.

Ar trebui să încetați imediat să utilizați medicamentul, dacă există reacția pieliiîn timp ce utilizați creme de protecție solară sau alte produse cosmetice care conțin octocrilenă.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Nu există date disponibile impact negativ medicament privind capacitatea de a controla vehiculeși angajarea în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.

Dacă sunt ingerate accidental cantități mari de medicament (mai mult de 20 g), pot apărea reacții adverse sistemice caracteristice AINS.

Tratament: lavaj gastric, luând cărbune activ.

Deși interacțiunea cu alte medicamente de uz local și sistemic este puțin probabilă, în cazul tratamentului prelungit sau al tratamentului cu medicamentul în doze mari, trebuie luată în considerare posibilitatea competiției pentru legarea proteinelor plasmatice între ketoprofenul absorbit și alte medicamente.

Pacienții care iau anticoagulante cumarinice sunt sfătuiți să-și monitorizeze în mod regulat INR.

Artrosilena este un medicament cu efecte analgezice, antipiretice și antiinflamatorii.

Forma de eliberare și compoziția

Forme de dozare de Artrosilene:

• capsule: gelatină, alungite, alb corp și capac verde închis, capsulele conțin granule rotunde de la galben deschis la alb (10 bucăți în blistere, 1 blister într-o cutie de carton);
• soluție pentru administrare intravenoasă/intramusculară: transparentă, ușor gălbuie sau incoloră (în fiole de sticlă închisă de 2 ml, 6 fiole pe tavă, 1 tavă în cutie de carton);
• supozitoare rectale: de la galben deschis la alb, omogene, în formă de torpilă (5 bucăți în benzi, 2 benzi într-o cutie de carton);
• gel de uz extern: transparent, galben deschis, are un miros caracteristic (30 sau 50 g în tuburi de aluminiu, 1 tub într-o cutie de carton);
• aerosol pentru uz extern: o spumă omogenă, aproape albă sau albă, care se formează la eliberarea dintr-un recipient; continutul cilindrului dupa eliberarea gazului este un lichid transparent de la galben deschis la alb (25 g in cutii de aerosoli de aluminiu cu o capacitate de 25 ml, 1 cilindru intr-o cutie de carton completata cu capac de protectie si duza de pulverizare).

Fiecare pachet conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Artrosilene.

Compozitie 1 capsula:

• ingredient activ: sare de lizină a ketoprofenului – 320 mg;
• componente auxiliare: povidonă –27,857 mg; dietil ftalat – 2,286 mg; polimeri ai acizilor metacrilic și acrilic – 34,143 mg; carboxipolimetilenă – 32,857 mg; talc – 27 mg; stearat de magneziu –15,857 mg;
• învelișul capsulei: dioxid de titan (E171), gelatină; capac (optional) – indigotină (E132), galben de chinolină (E104).

Compoziția a 1 ml soluție injectabilă:

• ingredient activ: sare de lizină a ketoprofenului – 80 mg;
• componente auxiliare: acid citric, hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Compoziția unui supozitor:

• ingredient activ: sare de lizină a ketoprofenului – 160 mg;
• component auxiliar: gliceride semisintetice.

Compoziția gelului 100 mg:

• ingredient activ: ketoprofen lizină (sare de lizină a ketoprofenului) – 5 mg (ketoprofen – 3,125 mg);
• componente auxiliare: carbomer – 1 mg; trolamină – 1,9 mg; polisorbat-80 – 0,8 mg; etanol 95% – 5 mg; parahidroxibenzoat de metil – 0,1 mg; aromă de lavandă-neroli – 0,2 mg; apă purificată – 0,086 ml.

Compoziția aerosolului de 100 mg:

• ingredient activ: ketoprofen lizină (sare de lizină a ketoprofenului) – 15 mg (ketoprofen – 9,375 mg);
• componente auxiliare: propilenglicol – 4 mg; polisorbat-80 – 4 mg; aromă de lavandă-neroli – 0,2 mg; povidonă - 3 mg; amestec propan-butan – 1,25 mg; alcool benzilic - 0,3 mg; apă purificată – până la 0,1 ml.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Ketoprofenul are efecte antiinflamatorii, antipiretice și analgezice. Inhiba sinteza prostaglandinelor prin inhibarea COX (ciclooxigenaza) tipurile I si II. Prezintă activitate antibradikinină, stabilizează membranele lizozomale și întârzie procesul de eliberare a enzimelor din acestea, care în inflamația cronică contribuie la distrugerea țesuturilor. Inhibă activitatea neutrofilelor, reduce eliberarea de citokine.

Datorită utilizării ketoprofenului, rigiditatea dimineții și umflarea articulațiilor sunt reduse, iar gama de mișcări crește. Spre deosebire de ketoprofen, sarea de lizină a ketoprofenului este o moleculă rapid solubilă, cu un pH neutru și aproape că nu are efect iritant asupra tractului gastrointestinal.

Când se utilizează un aerosol sau un gel Artrosilene, se asigură un efect terapeutic local asupra ligamentelor, mușchilor, articulațiilor și tendoanelor afectate. Ketoprofenul nu are un efect catabolic asupra cartilajului articular.

Farmacocinetica

Capsule, supozitoare rectale, soluție injectabilă

Aspiraţie:

• capsule: ketoprofenul după administrare orală este aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea sa este mai mare de 80%. Cmax (concentrația maximă a substanței) în plasmă este atinsă în 4-10 ore, valoarea sa este dependentă de doză și se ridică la 3-9 μg/ml. T1/2 (timp de înjumătățire) – 6,5 ore. Efectul terapeutic maxim este observat în 4-24 de ore. Mâncarea reduce Cmax și prelungește timpul până la atingerea ei, în timp ce ASC (aria de sub curba concentrație-timp) nu se modifică;
• supozitoare rectale: ketoprofenul se absoarbe rapid după utilizarea rectală. Timpul pentru a ajunge la Cmax este de la 45 la 60 de minute. Concentrația plasmatică depinde liniar de doza luată.
• soluție injectabilă: la administrare parenterală, timpul până la atingerea Cmax este de 20-30 minute. Concentrația eficientă se menține timp de 24 de ore. În lichidul sinovial, concentrația terapeutică durează de la 18 la 20 de ore;

Până la 99% din ketoprofenul absorbit se leagă de proteinele plasmatice, în principal de albumină. Vd (volumul de distribuție) variază între 0,1 și 0,2 l/kg. Pătrunde cu ușurință prin barierele histohematice și se distribuie în organe și țesuturi. Substanța pătrunde bine în țesutul conjunctiv și lichidul sinovial. Deși concentrația de ketoprofen în lichidul sinovial este puțin mai mică decât concentrația plasmatică, aceasta este mai stabilă (durează până la 30 de ore).

Metabolizarea ketoprofenului are loc în principal în ficat, unde substanța suferă glucuronidare cu formarea ulterioară de esteri cu acid glucuronic.

Metaboliții sunt excretați prin urină. Până la 1% este excretat în fecale. Nu se cumulează.

Când este aplicat extern, ketoprofenul este absorbit lent.

O doză de 50-150 mg de gel timp de 5-8 ore produce un nivel plasmatic de 0,08-0,15 mcg/mL. Biodisponibilitatea gelului este de aproximativ 5%.

Nivelul de ketoprofen din sânge după aplicarea aerosolului este mai mic de 0,1 mcg/ml, cantitatea de substanță (liberă sau conjugată) excretată de rinichi în următoarele 48 de ore este echivalentă cu 0,62% din doza de medicament. Nivelul de ketoprofen în lichidul sinovial este echivalent cu 0,2–2 μg/ml (în funcție de doza aplicată).

Indicatii de utilizare

Capsule, supozitoare rectale

• durere de intensitate uşoară/moderată, inclusiv durere de natură inflamatorie, durere postoperatorie/post-traumatică (ameliorare);
• boli reumatice/inflamatorii, inclusiv spondiloartrita, osteoartrita, artrita reumatoida/guta, leziuni inflamatorii ale tesuturilor periarticulare (tratament simptomatic).

Soluție injectabilă

Sindromul de durere acută în prezența următoarelor boli/afecțiuni (tratament pe termen scurt):

• boli ale sistemului musculo-scheletic de diferite etiologii;
• perioada postoperatorie/posttraumatică;
• procese inflamatorii.

Gel, aerosol pentru uz extern

• dureri musculare de origine nereumatică/reumatică;
• boli inflamatorii ale sistemului musculo-scheletic în curs acut și cronic, inclusiv spondilita anchilozantă, artrita reumatoidă/psoriazică, osteoartrita coloanei vertebrale și articulațiilor periferice, leziuni reumatice ale țesuturilor moi;
• afectarea țesuturilor moi de origine traumatică.

Contraindicații

Contraindicații absolute pentru Artrosilene în toate formele de dozare:

• „triada aspirinei”;
• sarcina (trimestrul III) și perioada de alăptare;
• hipersensibilitate la componentele artrosilenei, precum și la acidul acetilsalicilic sau la alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Contraindicații absolute suplimentare pentru utilizare sistemică:

• tulburări de sângerare, inclusiv hemofilie;
• ulcer peptic al stomacului și duodenului în timpul exacerbării;
• colita ulceroasă în timpul exacerbării;
• diverticulită;
• boala Crohn;
• ulcer peptic;
• insuficiență renală cronică;
• vârsta de până la 18 ani.

Contraindicații absolute suplimentare pentru uz extern:

• încălcarea integrității pielii;
• eczemă;
• dermatoze de plâns;
• varsta pana la 6 ani.

Relativ (prescrierea Artrosilenei în toate formele de dozare necesită prudență în prezența următoarelor boli/afecțiuni):

• trimestrul I și II de sarcină;
• bătrânețe.

Contraindicații relative pentru utilizarea sistemică a artrosilenei:

• fumat;
• anemie;
• alcoolism;
• sepsis;
• astmul bronșic;
• diabet zaharat;
• hipertensiune arterială;
• umflare;
• hiperbilirubinemie;
• ciroza alcoolică a ficatului;
• insuficiență hepatică;
• deshidratare;
• deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază;
• stomatită;
• boli de sânge, inclusiv leucopenie.

Contraindicații relative pentru utilizarea externă a Artrosilenei:

• leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal;
• astmul bronșic;
• insuficiență cardiacă cronică;
• porfirie hepatică în timpul exacerbării;
• tulburări funcționale severe ale rinichilor/ficatului;
• varsta de la 6 la 12 ani.

Artrosilene, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Capsule

Capsulele de artrosilenă se iau pe cale orală, de preferință în același timp/după mese.

Doza zilnică - 1 capsulă (într-o doză).

Este posibil să se efectueze un curs lung - de la 3 la 4 luni.

Supozitoare rectale

Artrosilena este utilizată pe cale rectală.

Doză unică – 1 supozitor, frecvența de utilizare – de 2-3 ori pe zi.

Doza zilnică maximă este de 3 supozitoare, pentru pacienții vârstnici - nu mai mult de 2 supozitoare pe zi.

Pentru tulburările funcționale ale ficatului/rinichilor, este necesară reducerea dozei.

Soluție injectabilă

Injecțiile cu artrosilenă se administrează intramuscular sau intravenos.

Doza zilnică - 160 mg.

Maxim – 320 mg pe zi, pentru pacienții vârstnici – 160 mg pe zi.

Sub formă de injecții, Artrosilene este utilizat pentru o perioadă scurtă de timp (până la 3 zile), după care se trece la utilizarea de capsule sau supozitoare.

Soluția se administrează intravenos numai în condiții staționare. Pentru a crește durata de acțiune a Artrosilenei, se recomandă perfuzii intravenoase lente - cel puțin 30 de minute.

Soluția perfuzabilă se prepară pe baza a 50 sau 500 ml din următoarele soluții apoase: soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție apoasă de levuloză 10%, soluție apoasă de dextroză 5%, soluție de acetat Ringer, soluție de lactat Ringer conform Hartmann, coloidal. soluție de dextran în soluție de dextroză 5% sau soluție de clorură de sodiu 0,9%.

Când se diluează Artrosilene în volume mici (50 ml) de soluție, se administrează intravenos sub formă de bolus.

Gel, aerosol pentru uz extern

Gelul și spray-ul de artrosilenă sunt utilizate extern.

Medicamentul se aplică de 2-3 ori pe zi, frecându-l cu atenție până la absorbția completă.

Durata cursului este de până la 10 zile (dacă nu este prescris altfel de medic).

Efecte secundare

• sistemul nervos central și periferic: stare generală de rău, hiperkinezie, amețeli, tremor, vertij, anxietate, modificări ale dispoziției, iritabilitate, halucinații, vedere încețoșată;
• sistemul digestiv: duodenită, dureri abdominale, gastrită, diaree, esofagită, stomatită, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal, melenă, hematemeză, niveluri crescute de bilirubină, insuficiență hepatică, hepatită, creșterea activității enzimelor hepatice, creșterea dimensiunii ficatului;
• sistemul urinar: urinare dureroasă, umflături, cistita, hematurie;
• sistemul cardiovascular: sincopă, hipertensiune arterială, tahicardie, hipotensiune arterială, dureri toracice, paloare, edem periferic;
• sistemul hematopoietic: trombocitopenie, leucocitopenie, limfangite, purpură trombocitopenică, leucocitoză, scăderea timpului de protrombină, vasculită, splina mărită;
• aparat respirator: edem laringian, senzație de spasm laringian, bronhospasm, dispnee, laringospasm, rinită;
• reacții alergice și dermatologice: angioedem, urticarie, eritem multiform exudativ (inclusiv sindrom Stevens-Johnson), erupții cutanate maculopapulare, reacții anafilactoide (umflarea faringelui, mucoasei bucale, edem periorbital), mâncărime, exantem eritematos;
• altele: neregularități menstruale, conjunctivită, transpirație crescută;
• reacții locale atunci când sunt utilizate extern: fotosensibilitate, manifestări cutanate ale reacțiilor alergice; cu utilizare prelungită pe zone mari ale pielii - dezvoltarea reacțiilor adverse sistemice;
• reacții locale la utilizarea supozitoarelor: exacerbarea hemoroizilor, mâncărime, arsură, greutate în zona anorectală.

În comparație cu ketoprofenul, sarea de lizină a ketoprofenului provoacă reacții adverse mult mai rar.

Supradozaj

Nu au fost raportate cazuri de supradozaj cu Artrosilene cu utilizare sistemică. Atunci când este utilizat extern, supradozajul este practic imposibil, ceea ce se datorează absorbției sistemice extrem de scăzute a ketoprofenului.

Terapie: monitorizarea activității cardiace și respiratorii. Dacă este necesar, se efectuează un tratament simptomatic. Nu există un antidot specific. Hemodializa este ineficientă.

Instructiuni speciale

În timpul terapiei, este necesară monitorizarea periodică a imaginii sângelui periferic și a stării funcționale a rinichilor/ficatului.

Dacă este necesar să se determine 17-cetosteroizi, Artrosilene este anulat cu 2 zile înainte de studiu.

Terapia poate masca simptomele unei boli infecțioase.

În caz de astm bronșic, utilizarea Artrosilenei poate duce la dezvoltarea unui atac de sufocare.

Medicamentul poate fi aplicat extern numai pe zonele nedeteriorate ale pielii. Este necesar să se evite introducerea artrosilenei în ochi și membranele mucoase.

Soluțiile apoase de sare de lizină a ketoprofenului, precum și gelul extern, pot fi utilizate în terapia fizioterapeutică (mezoterapie, iontoforeză): atunci când se efectuează iontoforeză, medicamentul este aplicat la polul negativ.

Pentru a preveni manifestările de foto și hipersensibilitate, se recomandă evitarea expunerii pielii la lumina soarelui în timpul cursului de tratament.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În timp ce utilizați Artrosilene, ar trebui să vă abțineți de la tipuri de activități potențial periculoase, a căror performanță necesită o concentrare sporită și reacții psihomotorii rapide.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

• Trimestrul III de sarcina, perioada de alaptare: terapia este contraindicata;
• Trimestrele I și II de sarcină: Artrosilene poate fi utilizat numai sub supraveghere medicală.

Utilizare în copilărie

Restricții de vârstă pentru utilizarea Artrosilene:

• gel, aerosoli: contraindicat copiilor sub 6 ani; copii 6-12 ani – prescris cu prudență;
• capsule, soluție injectabilă, supozitoare rectale: contraindicat copiilor sub 18 ani.

Pentru afectarea funcției renale

Artrosilena sub formă de capsule, soluție și supozitoare este contraindicată pentru utilizare în insuficiența renală cronică.

Aerosolul și gelul de artrosilen trebuie utilizate cu prudență în insuficiența renală severă.

Pentru disfuncția ficatului

Utilizarea Artrosilene necesită prudență:

• capsule, soluție și supozitoare: pacienți cu ciroză alcoolică și insuficiență hepatică;
• gel, aerosoli: pentru disfuncții hepatice severe.

Utilizați la bătrânețe

Pentru pacienții vârstnici, Artrosilene este prescris cu prudență.

Interacțiuni medicamentoase

Când Artrosilene este utilizat în combinație cu anumite medicamente/substanțe, se pot dezvolta următoarele efecte:

• inductori ai oxidării microzomale în ficat, inclusiv etanol, antidepresive triciclice, fenitoină, fenilbutazonă, barbiturice, rifampicină, flumecinol: creșterea metabolismului ketoprofenului (există o creștere a producției de metaboliți activi hidroxilați);
• anticoagulante, antiagregante plachetare, fibrinolitice, etanol: intensificarea efectului acestora;
• medicamente uricozurice, antihipertensive, diuretice: scăderea eficacității lor;
• alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, glucocorticosteroizi, etanol, corticotropină: probabilitate crescută de ulcere și sângerare gastrointestinală, tulburări funcționale renale;
• mineralocorticoizi, glucocorticoizi, estrogeni: severitatea crescută a efectelor secundare ale acestora;
• insulină și medicamente hipoglicemiante orale: efect hipoglicemiant crescut (poate fi necesară ajustarea dozei);
• anticoagulante orale, heparină, trombolitice, agenți antiplachetari, cefoperazonă, cefamandol și cefotetan: probabilitate crescută de sângerare;
• verapamil, nifedipină, litiu, metotrexat: creșterea concentrației lor plasmatice;
• valproat de sodiu: agregarea trombocitară afectată;
• colestiramină, antiacide: scăderea absorbției ketoprofenului.

Analogii

Analogii Artrosilenei sunt: ​​Febrofid, Ketoprofen, Fastum, Oruvel, Spazgel, Ketospray, Flexen, VALUSAL, Artrum, Ketonal, Bystrumgel.

Termeni si conditii de depozitare

A se păstra într-un loc ferit de lumină, la îndemâna copiilor, la temperaturi de până la 25 °C. Recipientul de aerosoli nu trebuie să fie supraîncălzit.

Data maximă înainte:

• capsule, supozitoare rectale – 5 ani;
• soluție injectabilă, gel, aerosoli – 3 ani.

Conditii de eliberare din farmacii

Lansat:

• capsule, soluție, supozitoare: conform prescripției;
• gel, aerosoli: fără prescripție medicală.